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我国学者研发出针对急性髓性白血病的新一代“精准型”抑制剂

我国学者研发出针对急性髓性白血病的新一代“精准型”抑制剂
2019-01-07 16:32:00 新华网

新华社合肥1月7日电(记者徐海涛)急性髓性白血病是成年人中最常见的一种急性白血病,患者生存率较低。近期,中科院强磁场科学中心刘青松研究员团队针对这种疾病,研发出具有FLT3-ITD突变的病理选择性的第三代FLT3抑制剂CHMFL-FLT3-335,可“智能辨识”并“精准”杀死患癌细胞,避免“误伤”正常细胞。美国化学会著名学术期刊《药物化学杂志》最近发表了该研究成果。

研究表明,30%的急性髓性白血病是由于FLT3激酶突变引起的,FLT3激酶被认为是治疗的重要分子靶标。美国、日本公司开发的两种治疗急性髓性白血病的药物,已分别于前年和去年上市,但尚未进入中国市场。

当前,尽管国际学界针对FLT3激酶的药物研发取得了很大的进展,但仍存在很大局限性,比如大多会“误伤”与FLT3激酶“长得很像”的cKIT激酶,也无法“区分”生理型与病理型的FLT3激酶,从而对人体造血功能产生毒副作用。因此开发更加“精准”的新型抑制剂非常重要。

为了解决这一难题,刘青松团队近期通过杂交片段组合的药物化学方法,研发出针对FLT3-ITD突变的病理选择性的第三代FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。该抑制剂可以“智能辨识”FLT3激酶生理型、病理型以及cKIT激酶,避免“误伤”从而显著提高了安全性,进而也具备了与免疫疗法联合使用从而进一步提高疗效的巨大潜力。

在动物体内实验中,这种新型抑制剂表现出良好的成药性,能够强烈的抑制小鼠异种移植瘤模型中肿瘤的生长。目前,科研人员正在对其进行临床前评价。

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